英文名称 Fmoc-PEG4-Glu-Gly-Cit-PAB-OH
别称 Fmoc-PEG4-Glu-Gly-Cit-PAB 连接子、PEG4 - 谷氨酰 - 甘氨酰 - 瓜氨酰 - PAB 醇、酶可裂解 ADC 连接子构建模块
一、制备方法与应用
Fmoc-PEG4-Glu-Gly-Cit-PAB-OH 是一种酶可裂解的抗体药物偶联物（ADC）连接子构建模块，由 Fmoc 保护基、四聚乙二醇（PEG4）亲水间隔、谷氨酸 - 甘氨酸 - 瓜氨酸（Glu-Gly-Cit）三肽以及对氨基苄醇（PAB-OH）四部分经肽键与酰胺键连接而成。其英文名中 "PEG4" 表示聚乙二醇链段单元数为 4，"PAB" 即 para-aminobenzyl（对氨基苄基），"OH" 指苄位末端羟甲基。
结构与作用原理：
Fmoc 保护基：以 9 - 芴甲氧羰基保护 N 端氨基，可在哌啶等碱性条件下脱除，露出游离伯胺，用于后续偶联反应；
PEG4 间隔：亲水性聚乙二醇链段可提升连接子及中间体的水溶性，改善药物偶联物的整体理化性质；
Glu-Gly-Cit 三肽：可被溶酶体蛋白酶 cathepsin B 识别并裂解的氨基酸序列，是连接子实现 "肿瘤细胞内定向释放" 的关键位点；
制备方法： 该连接子通常采用 Fmoc 固相 / 液相逐步偶联合成路线。以瓜氨酸为起点依次偶联 Gly、Glu 构建三肽骨架，再经酰胺键引入 PAB-OH，通过聚乙二醇化延长链段获得 PEG4 修饰，终以 Fmoc 保护端基封端。合成过程中需关注酰胺偶联效率、消旋控制及 PAB 苄醇的活性保持，纯化后以 HPLC 测定纯度（通常要求 ≥95%）。
应用方向： 作为 ADC 药物研发中的可裂解连接子中间体，本品用于构建 "抗体 - 连接子 - 药物" 偶联体系，将高活性细胞毒性药物（如 MMAE、MMAF 类）通过 PAB 位点连接至靶向抗体。连接子在血液循环中保持相对稳定，进入肿瘤细胞并被 cathepsin B 酶解后，通过 PAB 自降解机制定向释放药物，减少对正常组织的影响，广用于 ADC 先导化合物筛选、体内外活性评价及工艺放大研究。
二、瑞禧生物相似产品供应
西安瑞禧生物科技有限公司可提供本品及一系列 ADC 连接子与相关中间体，支持多种规格、纯度与批量定制：
Val-Cit 系列 Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH、Fmoc-Val-Cit-PAB-OH
自降解间隔基 Fmoc-Cit-PAB-OH、Cit-PAB-OH
活性酯连接子 Val-Cit-PAB-PNP、Glu-Val-Cit-PAB 系列
其他可裂解序列 Glu-Gly-Cit、Glu-Val-Cit 及其 PEG 化衍生物
规格包装：100 mg、250 mg、500 mg、1 g、5 g 等常用规格；
定制服务：PEG 链长（PEG2/PEG4/PEG8）调整、不同裂解序列设计、活性酯端基修饰、批量合成；
配套资料：COA、HPLC/LC-MS 图谱等检测数据可随货提供。
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