产品说明

描述

DSPE-PEG2K-CSTSMLKAC是DSPE-PEG骨架偶联CSTSMLKAC多肽的靶向磷脂衍生物，DSPE疏水磷脂段用于锚定在脂质双层结构中，PEG2K作为柔性亲水间隔臂，末端共价连接CSTSMLKAC环肽序列。CSTSMLKAC两端均带有半胱氨酸，两个Cys之间形成分子内二硫键，构成环肽结构，环肽刚性更强、抗蛋白酶降解能力显著优于线性多肽，不容易在体液循环中被酶切破坏识别序列。该多肽能够特异性识别对应的靶细胞表面受体，赋予脂质载体主动靶向能力。PEG2K链一方面降低网状内皮系统对脂质颗粒的清除，延长循环半衰期；另一方面隔开多肽与脂质膜，减少磷脂微环境对多肽空间构象的干扰，保障多肽和靶标受体的识别亲和力。该产品属于预合成靶向脂质，不需要后续再进行多肽偶联反应，仅需要和基础脂质共混组装即可得到靶向脂质体，大幅简化靶向脂质载体的制备流程。对比小分子靶向配体，多肽配体具备特异性高、免疫原性低、修饰灵活的特点，是细胞靶向载体热门修饰单元。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-CSTSMLKAC多肽
英文名称：DSPE-PEG2K-CSTSMLKAC
PEG分子量：2000 Da
外观：类白色至浅米黄色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM、甲醇混合体系，组装后分散于水相
基团特性：DSPE磷脂锚定单元；PEG2K亲水间隔；CSTSMLKAC环肽，双半胱氨酸成环
储存条件：-20℃密封避光干燥保存，避免氧化、高温，防止环肽二硫键断裂

作用原理

DSPE两条烷基疏水链嵌入脂质膜，将多肽固定在脂质颗粒表面；PEG向外伸展形成水化层，降低非特异性蛋白吸附，同时提供柔性空间，让环肽自由调整构象结合受体。CSTSMLKAC依靠双半胱氨酸形成环结构，固定多肽的空间构型，保证识别位点稳定暴露，提升受体结合特异性；线性多肽容易被蛋白酶识别切割，环肽封闭两端，酶切位点被遮蔽，在血浆、细胞培养液中稳定性更高。当脂质体随循环到达靶标区域，多肽与细胞膜表面受体特异性结合，触发受体介导的内吞，载体进入细胞内部。多肽的带电氨基酸残基会轻微改变脂质体表面电位，配方设计时需要评估该影响，避免电位异常引发颗粒团聚。该靶向脂质适合搭配多种基础脂质，广用于脂质体、纳米囊泡的靶向改造。

使用指南

模块一：薄膜水化法制备靶向脂质体。DSPE-PEG2K-CSTSMLKAC、DOPC、胆固醇按比例溶于氯仿，旋蒸成膜；PBS缓冲液水合，超声挤出，超滤纯化，DLS检测粒径PDI。
模块二：靶向对照实验。设置DSPE-PEG2K空白脂质体作为阴性对照，和靶细胞共孵育，通过荧光示踪、流式检测验证靶向富集效果。
质控要点：多肽脂质添加比例推荐1–5 mol%；体系避免DTT、β-巯基乙醇等还原剂，防止环肽二硫键开环失活；操作温度不宜过高，建议4℃或者室温操作。

应用场景

环肽靶向脂质体、受体介导细胞内吞载体、体外靶向成像脂质探针、脂质纳米递送系统修饰原料

常见热门问题解答

Q1：还原剂会破坏这个多肽吗？
解答：会，二硫键被还原断裂，环肽打开，构象改变，靶向活性直接丧失。

Q2：环肽会不会影响脂质相变温度？
A2：低添加比例下影响很小，高占比会改变膜性质，需要预实验优化配方。

Q3：能否长期储存脂质体水溶液？
A3：不建议，多肽长期在水相中会缓慢降解，优先现配现用或者冻干保存。

Q4：可以和其他靶向多肽脂质一起复配吗？
A4：可以，实现多靶点协同靶向，但是两种多肽比例需要梯度摸索。