产品说明

描述

DSPE-PEG2K-CRVLRSGSC属于磷脂PEG多肽靶向修饰衍生物，骨架为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE，中间连接分子量2000的聚乙二醇间隔臂，末端共价偶联CRVLRSGSC功能性多肽。DSPE是脂质体系经典锚定磷脂，两条饱和硬脂酰烷基链具备强疏水性，能够稳定嵌入脂质双分子层、纳米囊泡、脂质胶束的疏水区域，是脂质纳米载体表面修饰常用的锚定单元；PEG2K亲水链形成水化外壳，降低材料与血浆蛋白之间的非特异性吸附，延长载体在循环体系中的滞留时间，同时充当柔性间隔臂，减少磷脂骨架对多肽构象的空间束缚，保障多肽和靶标之间的识别结合能力；CRVLRSGSC为含半胱氨酸的环肽序列，末端Cys自带巯基位点，该多肽序列可特异性识别特定细胞膜表面受体，依托多肽-受体相互作用实现载体的主动靶向富集。该产品为预制靶向脂质，无需后续复杂偶联，可直接和DOPC、胆固醇等脂质共混，用于构建靶向脂质体、LNP、纳米囊泡，区别于普通无靶向DSPE-PEG，该分子自带靶向识别元件，一步掺混即可赋予载体靶向能力。多肽序列带有多个极性氨基酸，偶联后不会严重破坏DSPE的两亲组装特性，适合脂质膜共组装体系。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-CRVLRSGSC多肽
英文名称：DSPE-PEG2K-CRVLRSGSC
PEG分子量：2000 Da
外观：类白色至淡黄色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM、甲醇混合溶剂，共组装后分散于水相
基团特性：DSPE磷脂锚定；PEG2K亲水间隔；CRVLRSGSC靶向环肽，含半胱氨酸残基
储存条件：-20℃密封、避光、干燥保存，避免反复冻融，防止多肽降解、二硫键氧化

作用原理

DSPE的疏水烷基链插入脂质双层，将多肽固定在脂质体颗粒表面；PEG链向外伸展形成水化层，屏蔽磷脂本身带来的蛋白吸附，同时拉开多肽与脂质膜表面的距离，消除膜表面空间位阻，保证多肽维持天然构象，顺利和靶细胞膜上对应受体结合。CRVLRSGSC多肽依靠氨基酸侧链的特异性空间结构识别靶标受体，介导载体粘附于靶细胞，提升细胞摄取效率。该多肽序列含有半胱氨酸，可形成分子内环二硫键，环化结构相比线性多肽具备更高的受体亲和力、更强的抗酶解能力，在体液环境中稳定性优于线性肽。在没有受体表达的细胞区域，载体保持长循环特性；抵达靶标区域后，多肽介导特异性黏附，促进内吞，实现靶向递送。该靶向脂质适合和其他脂质按比例复配，一般在脂质总摩尔占比中添加1%–5%即可实现靶向效果，过高占比容易改变脂质膜相变特性，造成颗粒聚集。

使用指南

实验以脂质体共掺组装为主，操作全程避免强氧化环境，防止多肽内半胱氨酸氧化变性。 模块一：薄膜水化法制备靶向脂质体。将DSPE-PEG2K-CRVLRSGSC与DOPC、胆固醇按照设定摩尔比共同溶于氯仿；旋转蒸发除去有机溶剂，在茄形瓶内壁形成均匀脂质薄膜；加入PBS缓冲液水合薄膜，水浴超声、挤出整粒，获得粒径均一的靶向脂质体；超滤或者透析除去微量游离多肽杂质，DLS表征粒径、电位。
模块二：靶向细胞摄取验证。制备靶向脂质体，设置不含多肽的DSPE-PEG2K作为阴性对照；与靶细胞共孵育，流式细胞仪或者共聚焦显微镜对比两组细胞摄取差异，验证靶向效果。
质控要点：多肽脂质投料比例建议1–5 mol%；缓冲液尽量避免含高浓度氧化剂；多肽类脂质水溶液不宜长期存放，脂质体现配现用；可采用HPLC检测多肽完整性。

应用场景

受体靶向脂质体构建、脂质纳米粒主动靶向修饰、体外细胞靶向摄取研究、靶向递送载体的组装原料

常见热门问题解答

Q1：多肽上的半胱氨酸会不会容易氧化？
解答：是的，含Cys多肽对氧化敏感，储存和制样尽量隔绝空气，避免长时间敞口放置。

Q2：可以直接用来制备LNP吗？
A2：可以，和可电离脂质、辅助脂质按配方共混，作为靶向脂质组分。

Q3：多肽会不会在挤出过程中失活？
A3：温和挤出、低温条件下多肽构象稳定，高温会加速多肽降解。

Q4：和游离多肽相比优势在哪？
A4：锚定在脂质体表面，循环稳定性更好，不易被蛋白酶快速清除。