物理化学性质

1. 分子结构与两亲特征

DMG-PEG-Mannose由三部分共价连接：
  1. DMG端（疏水锚定区）​
    1,2-二肉豆蔻酰甘油，含两条C14:0饱和脂肪酸链。无双键、氧化稳定性较好，可稳定插入脂质体、LNP、外泌体模拟膜及胶束膜层，提供膜嵌固能力。
  2. PEG链（亲水间隔区）​
    聚乙二醇链段（常见1k–10k Da），形成柔性水化层，降低蛋白非特异性吸附，调节载体循环行为与表面空间位阻。
  3. 甘露糖端（识别区）​
    α-D-甘露糖单糖，含多个邻位羟基，可与CD206、DEC-205、DC-SIGN等甘露糖识别受体发生特异性相互作用，介导细胞摄取与内吞。

2. 外观与溶解性

项目
特征描述
外观
白色至类白色粉末、蜡状固体或淡黄色固体（随PEG分子量变化）
有机溶剂
可溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO、甲醇、乙醇
水相行为
PEG链赋予水分散性；可参与自组装或膜插层
临界行为
不单独形成强胶束体系，常作为功能脂质共组装组分
总分子量
随PEG段变化，如PEG2k版本约2.4–2.6 kDa（含DMG+Man）

3. 化学稳定性

  • 酯键敏感条件：强碱、强酸、长时间高温会加速DMG甘油酯键水解；
  • 糖基稳定条件：中性至弱碱性水相中甘露糖构型较稳，强酸长时间加热可能影响糖苷结构；
  • PEG链：醚键为主，化学惰性较好，水相中不易降解；
  • 储存条件：-20℃、避光、干燥、密封，建议充惰性气体防吸潮与氧化。

4. 膜插层动力学

与DSPE-PEG类相比，DMG锚定链较短、膜交换速率更快，适合：
  • 已成型脂质体的“后插入”表面修饰；
  • 动态PEG层构建；
  • 可脱离/可交换表面功能化实验。

该材料的相关内容介绍

1. 在纳米载体中的定位

DMG-PEG-Mannose不是传统载荷材料，而是表面功能化组件。它通常与以下基础脂质共同使用：
  • 阳离子脂质（如DLin-MC3-DMA类）
  • 辅助磷脂（DSPC、DOPE、胆固醇）
  • 可电离脂质
  • 裸PEG脂质（DMG-PEG2000）
其作用是在颗粒外表面“伸出”甘露糖配体，使载体具备糖识别界面。

2. 受体介导递送机制

  1. 载体经DMG嵌入脂质膜；
  2. PEG链将甘露糖撑离膜表面；
  3. 甘露糖与靶细胞表面甘露糖受体结合；
  4. 通过网格蛋白或小窝介导内吞进入细胞；
  5. 在内体/溶酶体路径中释放载荷。
常研究的靶细胞包括：
  • 巨噬细胞（如肿瘤相关巨噬细胞、肝Kupffer细胞）
  • 树突状细胞（DCs）
  • 部分内皮细胞与肝窦内皮细胞

3. 在LNP与脂质体中的应用

（1）mRNA/siRNA递送

在可电离脂质纳米颗粒中引入少量DMG-PEG-Mannose，可改变颗粒表面识别特征，用于：
  • 抗原递呈细胞靶向；
  • 免疫激活研究；
  • 肝脾分布调控。

（2）小分子药物载体

用于疏水药物脂质体表面修饰，研究巨噬细胞富集与炎症组织分布。

（3）成像与探针载体

Mannose-PEG-DMG、DMG-PEG-甘露糖、糖修饰DMG脂质（甘露糖型） 在纳米载体中的应用

结合Cy5、FITC、放射性核素等，用于：
  • 受体结合验证；
  • 细胞摄取可视化；
  • 体内分布追踪。

（4）疫苗佐剂平台

甘露糖暴露界面有利于抗原呈递细胞捕获抗原，常用于：
  • 肿瘤疫苗载体研究；
  • 感染病疫苗递送；
  • 佐剂-抗原共装载体系。

4. 添加比例与PEG长度筛选

Mannose-PEG-DMG、DMG-PEG-甘露糖、糖修饰DMG脂质（甘露糖型） 在纳米载体中的应用

该材料性能高度依赖配方变量：
  • 摩尔比：一般先做0.5%、1%、2%、5%梯度；
  • PEG长度：
    • PEG1k：间隔短，配体贴膜近；
    • PEG2k：常用平衡版；
    • PEG3.4k/5k：配体更外伸，但可能降低密度；
    • PEG10k：空间位阻大，适合研究暴露构象。
  • 评价指标：粒径、PDI、Zeta电位、包封率、甘露糖密度、受体结合率、细胞摄取率。

不同形态、不同规格与瑞禧生物供应

1. 瑞禧生物可供应分子形态

瑞禧生物围绕DMG-PEG-Mannose提供多形态产品：

（1）固体/粉末态

Mannose-PEG-DMG、DMG-PEG-甘露糖、糖修饰DMG脂质（甘露糖型） 在纳米载体中的应用

  • 白色至类白色粉末或蜡状固体；
  • 适合称量、配方重组、薄膜水化；
  • 纯度通常≥95%（HPLC/NMR质控）。

（2）溶液态（定制）

  • 可提供氯仿、DMSO或水相缓冲液预溶版本；
  • 适合直接加入脂质膜或LNP预混体系；
  • 需低温运输、避光使用。

（3）功能衍生近似产品

瑞禧可配套提供同平台糖脂与端基替换产品：
  • DSPE-PEG-Mannose（膜锚更稳，长循环版）
  • DMG-PEG-Glucose（葡萄糖识别版）
  • DMG-PEG-Lactose（半乳糖/乳糖识别版）
  • DMG-PEG-NH₂ / -MAL / -NHS（用于其他配体偶联）
  • DMG-PEG-FITC / Cy5（荧光追踪版）

2. PEG分子量规格

产品型号
PEG段分子量
适用研究重点
DMG-PEG1000-Mannose
1k
短间隔、膜面识别
DMG-PEG2000-Mannose
2k
常规LNP/脂质体修饰
DMG-PEG3400-Mannose
3.4k
中长链空间暴露研究
DMG-PEG5000-Mannose
5k
长间隔、低蛋白吸附
DMG-PEG10000-Mannose
10k
长PEG空间位阻对照

3. 包装与供应规格

瑞禧生物可提供科研级包装：
  • 小规格：50 mg、100 mg、250 mg、500 mg
  • 中试规格：1 g、5 g
  • 定制规格：10 g及以上、溶液装、避光瓶、低温运输
  • 定制内容：PEG长度、端基纯度、糖基取代率、溶剂体系、COA表征报告

4. 质控与表征项目

每批次可配套资料：
  • ¹H-NMR：结构确认与PEG/糖基比例；
  • HPLC：纯度检测；
  • GPC：PEG分布；
  • MS/FTIR：连接完整性；
  • 溶解性说明与储存建议。

实验使用建议

1. 脂质膜共混法

  1. 将DMG-PEG-Mannose与阳离子脂质、DSPC、胆固醇按比例溶于氯仿/乙醇；
  2. 旋转蒸发成膜；
  3. 水化、挤出或微流控均质；
  4. 透析去除游离组分。

2. 后插入法

  1. 先制备空白脂质体/LNP；
  2. 将DMG-PEG-Mannose溶于少量乙醇或DMSO；
  3. 滴加入载体体系，保温孵育；
  4. 检测粒径、PDI与Zeta变化。

3. 配方优化建议

  • 初始甘露糖脂质摩尔比：0.5%–3%；
  • 总PEG脂质占比：1%–5%；
  • 水相pH：4–8常规缓冲体系；
  • 避免高温长时间水浴，防止酯键水解；
  • 现配现用或短期4℃避光保存。

4. 验证指标

  • 物理稳定性：粒径、PDI、Zeta电位；
  • 化学稳定性：NMR跟踪端基变化；
  • 功能验证：流式细胞术、共聚焦摄取、受体阻断实验（游离甘露糖竞争）；
  • 体内分布：荧光/同位素标记追踪。

应用边界与声明

DMG-PEG-Mannose主要面向：
  • 纳米药物递送系统研究；
  • 免疫细胞靶向机制研究；
  • 疫苗载体开发；
  • 糖-蛋白相互作用界面研究；
  • 外泌体/仿外泌体表面工程。
该材料为科研用试剂，不直接作为药品、医疗器械或诊断试剂，不用于临床、人体及食用用途。

小结

DMG-PEG-Mannose通过“DMG嵌膜 + PEG间隔 + 甘露糖识别”的三段结构，为纳米载体提供了可调控的糖靶向界面。其在LNP、脂质体、胶束及外泌体模拟系统中，可用于构建巨噬细胞/树突状细胞识别平台，并支持PEG长度、修饰密度与载体组成的系统筛选。
瑞禧生物可提供从PEG1k到10k、从粉末到溶液、从标准品到定制合成的DMG-PEG-Mannose产品体系，并配套DSPE-PEG-Mannose、糖基PEG脂质及荧光标记同系物，满足纳米载体表面功能化研究的连续开发需求。