NHS ester-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种用于抗体药物偶联物（ADC）构建的连接子-载荷前体分子。该分子将氨基反应性基团（NHS酯）、酶可裂解二肽（Val-Cit）、自消除间隔基（PAB）与细胞毒性载荷（MMAE）整合于同一结构中，便于研究者通过一步或两步反应将 MMAE 共价连接至抗体或其它含伯胺的靶向分子上。在 ADC 设计中，此类连接子-载荷模块的作用在于：在循环系统中维持结构完整，而在靶细胞内特定酶的作用下释放活性载荷，从而将细胞毒性作用限制在目标细胞范围内。

物理化学性质

该产品外观通常为白色至类白色固体粉末。分子式与分子量因具体结构（是否含 PEG 间隔臂）而异：不含额外 PEG 的 NHS ester-Val-Cit-PAB-MMAE 结构与 MC-Val-Cit-PAB-MMAE 相近，分子量约在 1316 g/mol 量级；若引入 PEG4 间隔臂，分子量则增至约 1496.8 g/mol，分子式为 C₇₄H₁₁₇N₁₁O₂₁。溶解性方面，该分子可溶于 DMSO、DMF、DCM 等有机溶剂，在水相中溶解性有限，建议先用有机溶剂配制成储备液后再稀释至缓冲体系中。储存条件推荐为 -20℃、干燥、避光、密封保存，避免反复冻融；溶液状态下稳定性下降，建议现配现用。纯度方面，不同供应商可提供 90% 至 97% 以上的规格，具体以批次质检报告为准。

产品特性与应用

该分子的功能逻辑沿着“偶联—循环—内化—酶切—释放”的路径展开。NHS 酯端在温和条件下与抗体赖氨酸残基的伯胺或氨基修饰表面发生反应，形成稳定的酰胺键，实现载荷与靶向分子的共价连接。连接成功后，Val-Cit 二肽在血浆环境中相对稳定，有助于维持 ADC 在循环中的完整性。当 ADC 被靶细胞内化并进入溶酶体后，组织蛋白酶 B 识别并切割 Val-Cit 序列，随后 PAB 间隔基发生自消除反应，释放出游离的 MMAE。MMAE 作为微管蛋白聚合抑制剂，可干扰细胞有丝分裂过程，进而引发细胞凋亡。

在实验应用层面，该试剂主要服务于 ADC 的前期构建与筛选。研究者可利用 NHS 酯的氨基反应性，将 MMAE 载荷引入抗体或抗体片段，制备药物抗体比（DAR）可调的偶联物，用于体外细胞活性评价或体内分布研究。与马来酰亚胺端（巯基偶联）的同类产品相比，NHS 酯端提供了一种基于氨基的偶联选择，适用于需要对半胱氨酸偶联条件进行替代或补充的实验场景。需要注意的是，NHS 酯在水溶液中易水解失活，偶联反应应在无水或低水相比例的条件下尽快完成，以避免偶联效率下降。

瑞禧生物供应规格

西安瑞禧生物围绕 Val-Cit-PAB-MMAE 连接子体系提供多种相关产品与定制服务。在标准产品方面，可供应 NHS ester-Val-Cit-PAB-MMAE 以及含 PEG 间隔臂的 NHS ester-PEG-Val-Cit-PAB-MMAE 系列，PEG 链长可根据实验需求调整，以改善分子的水溶性与空间柔性。同时，瑞禧生物提供以马来酰亚胺（Maleimide）、DBCO、叠氮（Azide）等不同偶联端替代 NHS 酯的 Val-Cit-PAB-MMAE 前体，供不同偶联策略选择。规格方面支持毫克级至百毫克级的灵活包装，每批次配套 HPLC 纯度分析、LC-MS 分子量确证及 COA 质检报告，满足科研课题与前期研发的样品需求。

温馨提示：本品仅供科研用途使用，不能用于人体实验或临床治疗。