传统超声造影剂多为微米级微泡,粒径约在 2~6 微米范围,泡内主要成分为无毒的惰性气体,外壳由磷脂包被。纳米级超声微泡的粒径则小于 1 微米,内含全氟己烷等惰性气体,外壳由脂质和多分子聚合体(如 PLGA)构成。与微米级微泡相比,纳米级超声微泡兼具超声成像与纳米载体双重功能,通过表面修饰还可实现分子靶向成像与药物/基因递送,是超声分子影像与诊疗一体化研究的重要工具。

一、纳米级超声微泡的优势
1. 穿透力强:微米级超声造影剂粒径均在 1 微米以上,难以穿过病变血管壁进入组织间隙发挥作用;纳米级微泡粒径小,可穿透血管内皮屏障到达组织间隙,实现更深层次的作用。
2. 超声显影更强:当众多纳米级微泡聚集到目标组织或细胞表面时,可产生明显的超声增强显影效果,有助于微小病灶与分子靶点的可视化。
3. 生物相容性更好:纳米级微泡粒径小、稳定性好,在血液中不易被网状内皮系统识别吞噬,体内存留时间更长,为靶向递送提供更充分的时间窗口。

瑞禧生物载药纳米微泡表面功能化修饰定制及方案介绍

二、表面修饰定制方案
纳米级微泡的表面修饰是实现靶向成像与递送功能的关键,瑞禧生物支持以下定制方案:

瑞禧生物载药纳米微泡表面功能化修饰定制及方案介绍

1. 微泡表面偶联链霉亲和素,再与各种生物素、荧光染料标记的特异性抗体、多肽、化学药物等偶联,用于靶向分子影像。链霉亲和素-生物素体系结合稳定、反应快速,可灵活构建多种靶向探针。

瑞禧生物载药纳米微泡表面功能化修饰定制及方案介绍

2. 微泡表面偶联 RGD 多肽,将 VEGFR-2、VCAM-1、αvβ3 等的配体或单克隆抗体连接到微泡表面,用于血管新生与炎症相关靶点的特异性检测,可实现肿瘤血管、动脉粥样硬化斑块等的超声分子成像。
3. 将微泡表面负载阳离子,使微泡可与带阴离子的核酸或质粒表达载体结合,用于体外核酸或质粒的细胞转染和基因治疗。阳离子化微泡在超声辐照下还可通过“声穿孔”效应提高细胞膜通透性,进一步增强基因递送效率。
三、应用领域
纳米级超声微泡经表面修饰后,可广应用于肿瘤分子成像、炎症与血栓靶向显影、药物与基因的超声介导递送、血脑屏障开放等研究,为“诊断+治疗”一体化的超声诊疗平台提供载体基础。
综上所述,载药纳米级微泡表面修饰定制通过靶向配体偶联、阳离子化与多功能标记等策略,可赋予微泡特异性识别与高效递送能力,为超声分子影像与精准治疗研究提供有力支持。